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乳膏基质加工的特性

发布者:xyadmin  发布时间:2012-02-28   阅读:

      软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质。用乳剂型基质制成的软膏剂亦称乳膏剂。将乳剂型基质(也称乳状液基质,包括水包油型和油包水型)软膏定义为乳膏剂,与软膏剂相区分;而软膏剂仅包括油脂性或水溶性基质软膏。由于两者仅为基质不同,故将乳膏剂和软膏剂重新划分在一起作为广义上的软膏进行整体分析,因此讨论的基质为油脂性、水溶性和乳剂型基质三种。
 
     三种类型的基质互变是否合理,与皮肤两个方面的特性紧密相关。

    1 基质与皮肤表面特性

    无论何种基质,通常对其的要求是应均匀、细腻,具有适当的粘稠度,涂于皮肤上应无刺激性。因此,在进行基质变更的处方筛选时,必须要选取合适的考察指标:首先是熔点与熔程考察,判断半固体基质的热敏性,即基质是否能够遇热熔化而流动,同时在温度为体温以下时保持半固体状态;其次是粘度和流变性考察,通过调整处方获得合适粘度的新基质,确保软膏剂在皮肤上具有较好的涂展性和附着性,能在较长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位皮肤。第三是酸碱度考察,新的基质酸碱度通常应为中性,以避免酸碱度不适引起皮肤刺激。第四是动物的局部刺激性和过敏性考察。除酸碱度外,基质本身的成份还可能引起皮肤的红肿、疼痛或者过敏反应。因此,需要对拟选取的基质进行相应的动物试验,观察该基质是否具有一定的皮肤外用安全性。
  
    2 基质与皮肤结构特性

    皮肤分为表皮和真皮两部分,厚度一般在0.5-4毫米之间,毛发、汗腺和皮脂腺为皮肤附属器。药物通过皮肤的途径主要有三种,包括细胞间渗透、细胞内渗透以及皮肤附属器吸收,其中细胞间渗透为主要途径,通常极性药物分子经细胞间的水性区渗透,非极性药物分子经由疏水区渗透。在整个渗透过程中,表皮角质层是最主要的屏障。

    作为局部用药局部起效药物,根据其适应症不同,需要药物达到不同的深度而起效,例如治疗光化性角化病仅需药物进入表皮细胞,而痤疮治疗需要药物进入真皮中部的皮脂腺单位。这表明,药物需要在基质以及其他辅料的辅助下在表皮或者进入不同深度的表皮下组织产生治疗作用,换言之,部分产品的基质应起到一定的透皮吸收促进作用。

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