凝胶药剂的未来发展

       凝胶剂通过研究和临床验证,已显示出优越性,在已开发的品种中,许多受到了患者的好评,尤其是外科用凝胶及皮肤科用凝胶不经口服或注射而起到全身性作用,从而减少因口服或注射用药产生的多种副作用。目前对凝胶剂的研究已开展到多个药物领域中,如心血管方面、激素类、降糖类、避孕药等。给药途径方面也有所发展,如有人将对乙酰氨基酚(扑热息痛)制成小儿用果冻型凝胶剂,用于治疗小儿感冒、发热、头痛等,有人用H1受体拮抗剂特非那定以卡波姆941为凝胶基质,制成凝胶滴鼻剂,用于治疗过敏性鼻炎等症。在药物的吸收方面,由于这种剂型给药面积有限,所以研究主要集中于促进其吸收。选择好的渗透促进剂是改善药物吸收的重要途径,现在许多优良的吸收促进剂已被开发利用。如4-癸基恶唑-2-酮,N-环庚基-N-癸基乙酰胺,Azone同系物4-十二醇硫代吗福林等,都比氮酮有更好的促渗作用。脂质体作为载体经皮结药可促进表皮及真皮组织的吸收,增加药物对角质层的穿透性,可增加药物的局部有效性,而且亦可减轻药物的全身作用 。Mezei等研制了一种用于局部给药的选择性给药系统-脂质体凝胶。他们先将药物曲安奈德制成脂质体,然后通过研磨操作将其掺入到等体积的水解胶体凝胶中制成成品,将脂质体凝胶作为洗剂涂抹于兔皮表面,结果表明,曲安奈得在兔表皮层浓度比对照剂型(游离药物与脂质体成分掺入水解胶体凝胶)高5倍;在兔真皮层浓度高3倍。目前,促渗剂与离子导入合用所产生的协同促渗作用引起了研究者的注意。Ganga等进行了Azone和离子导入合用的研究,发现Azone与离子导入合用可产生协同促进作用,使美托洛尔较被动扩散增渗130倍。另外激光法、电致孔、超声波、光谱法、生物芯片技术等都已应用于促进药物透皮吸收中。随着药剂科研人员对凝胶剂研究的不断深入,以及新的透皮促进剂,新的透皮方法的发现,凝胶剂的应用将会更加广泛。

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